GW610742 Порошок

Название продукта: GW 0742

Псевдоним: GW 610742, GW-0742

КАС: 317318-84-6

МФ: C21H17F4NO3S2

Чистота: 99,50%

Дозировка: 20-30мг в день.

Класс: Фармацевтический класс

Внешний вид: Белый порошок

Методы упаковки: разработаны замаскированные способы упаковки, 100% гарантия соответствия требованиям заказчика.

Оплата: T/T, Western Union, Money Gram, Bitcoin

Использование: GW 0742 исследовался как потенциальное средство лечения ожирения, диабета, дислипидемии и сердечно-сосудистых заболеваний.

Описание:

GW0742, также известный как GW610742, является агонистом PPAR. GW0742 индуцирует раннее созревание кортикальных постмитотических нейронов. GW0742 предотвращает гипертонию, сосудистый воспалительный и окислительный статус, а также эндотелиальную дисфункцию при ожирении, вызванном диетой. GW0742 оказывает прямое защитное действие на гипертрофию правых отделов сердца. GW0742 может усиливать липидный обмен в сердце как in vivo, так и in vitro.

Приложение

GW 0742 активирует АМФ-активируемую протеинкиназу и стимулирует поглощение глюкозы в тканях скелетных мышц, а GW 501516, как было продемонстрировано, обращает вспять метаболические нарушения у мужчин с ожирением и преддиабетическим метаболическим синдромом, скорее всего, за счет стимуляции окисления жирных кислот.

GW0742 был предложен в качестве потенциального средства лечения ожирения и связанных с ним состояний, особенно при использовании в сочетании с синергическим соединением AICAR, поскольку было показано, что эта комбинация значительно увеличивает выносливость при физической нагрузке у человека.

Основные эффекты

Увеличение выносливости

Снижает уровень плохого холестерина (ЛПНП)

Повышает уровень хорошего холестерина (ЛПВП)

Сжигает жир

Уменьшает воспаление

Использование:

GW0742 представляет собой низкомолекулярный агонист человеческого рецептора δ, активируемого пролифератором пероксисомы (PPAR δ). Он демонстрирует EC50 1,1 нМ в отношении PPAR δ с 100-кратной селективностью по сравнению с другими подтипами человека.

Как работает GW0742?

Самая высокая антагонистическая активность в отношении GW0742 была обнаружена для VDR и рецептора андрогена (AR). Неожиданно GW0742 вел себя как агонист/антагонист PPAR, активируя транскрипцию при более низких концентрациях и ингибируя этот эффект при более высоких концентрациях. Также было обнаружено уникальное спектроскопическое свойство GW0742. В присутствии молекул родамина GW0742+ увеличивал интенсивность флуоресценции и поляризацию флуоресценции при длине волны возбуждения 595 нм и длине волны излучения 615 нм дозозависимым образом.

GW0742-ингибирующее связывание NR-коактиватора приводило к снижению экспрессии пяти различных генов-мишеней NR в клетках LNCaP в присутствии агониста. В частности, гены-мишени VDR CYP24A1, IGFBP-3 и TRPV6 отрицательно регулировались GW0742. GW0742 является первым ингибитором лиганда VDR, у которого отсутствует секостероидная структура антагонистов лиганда VDR. Тем не менее, GW0742 подавлял нижестоящий процесс клеточной дифференцировки, опосредованный VDR, в клетках HL-60, которые были предварительно обработаны эндогенным агонистом VDR 1,25-дигидроксивитамином D3.

горячая этикетка : gw610742, Китай gw610742 поставщики